Nintedanibを製造するために使用される2-オキシインドール-6-カルボン酸メチルエステル14192-26-8

Nintedanib中間体、完全な化学名は、多数の特許報告書の2-オキシインドール-6-カルボン酸メチルエステルCAS番号14192-26-8であり、それはnintedanibの合成のための出発物質であり、nintedanibの合成の一般的プロセスは以下の通りである：メチル2-オキシインドール-6-カルボキシレートの置換、縮合、脱保護および還元の工程により、Nintedanibを得た。しかし、これらの方法には明らかな欠点がある。一部の人々は、これらの方法に基づいて改善を行ってきました。しかしながら、特許取得方法と改良された出発材料の方法の両方は、2-オキシインドール-6-カルボン酸メチルエステルであるため、Nintedanib反応系全体の中で最も多くの中間体である。その重要性から、その製造方法に注意を払う必要があります。 1. 200gの4-クロロ-3-ニトロ安息香酸をメタノールに懸濁させ、59gの塩化チオニルを15分以内に加え、70℃で3時間加熱還流反応させた。 5℃に冷却した後、生成物を遠心分離により単離し、45℃で乾燥させて、189.2gの第1工程の4-クロロ-3-ニトロ安息香酸メチルを得た。 280.3gのマロン酸ジメチル中に107.3gのナトリウムtert-ペントキシドを添加し、次いでN-メチル-2-ピロリドンの高温溶液（75℃）350mLに添加した。 100gの4-クロロ-3-ニトロベンゾエートを250mLのN-メチル-2-ピロリドンに添加した。約75℃で1.5時間撹拌し、20℃に冷却した後、混合物を1000mLの希塩酸でpH = 1に酸性化し、137.6gの固体を濾別した。固体を880mLの酢酸および10％パラジウム/炭素触媒に溶解し、45℃で水素化反応を行った。水素化を停止した後、反応物質を115℃で2時間加熱した。触媒を濾別し、水約1800mLを約50℃で添加した。反応生成物を5℃に再冷却し、次いで50℃で乾燥させて遠心分離して69.6gの2-オキシインドール-6-カルボン酸酸メチルエステルCAS番号14192-26-8。

テラ。カテゴリー ：抗がん

Cas No .: 14192-26-8

メチル-2-オキソインドール-6-カルボン酸ベンジル; 2-オキソインドール-6-カルボン酸2,3-ジヒドロ-2-オキソ - メチルエステル; 2-オキソインドール-6-カルボン酸メンチル; 2-オキソ-6-インドリンカルボン酸メチルエステル

分子量：191.19

分子式： C 10 H 9 NO 3

アッセイ： ≧98％

外観：白色 結晶固体

パッキング ：輸出に値する包装

物質安全性データシート ：要求に応じて入手可能