ABT492; ABT492; ABT-492メグルミンカス番号352458-37-8

DELAFLOXACIN MEGLUMINEまたはABT-492 MegluMine cas番号は352458-37-8で、これは次世代の広域スペクトルフルオロキノロン系抗生物質です。他のキノロン抗菌剤、特に他のキノロン抗菌剤に耐性のあるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）と比較して、グラム陽性細菌に対してより効果的である。 FDAは、最初に、デラフロキサシンが急性細菌皮膚および皮膚構造感染（ABSSSI）および後天性肺炎（CABP）の治療のための適格な薬剤として指定されたことを公表した。
長い合成工程および不純物のために、従来の方法は医薬グレードの要件を満たすことが困難である。開示されたプロセス調製方法のいずれも、中間体および最終生成物の精製を記載していない。より典型的な精製のための2つの方法がある：
第1のものは、デラフロキサシンのカルボキシル基の加水分解前にエステル化合物を調製し、これを直接アルカリ金属と反応させて、デラフロックサシンアルカリ金属塩の高純度固体化合物を得た後、酸性化して、純度の高いデラフロキサシン。デラフロキサシンとメグルミンとの塩は、メグルミンの塩である。この方法は、工程数を減少させ、中間体からデラフロキサシンの金属塩を直接調製することによって収率を相対的に増加させる。しかしながら、この方法は常に強アルカリおよび酸を導入する必要があり、全体の操作は依然として複雑であり、残留物を導入する危険性がある。同時に、2つの酸塩基プロセスのために、収率は依然として低く、これは工業的スケールアップ生産を助長しない。
第二に、非プロトン性溶媒にデラフロキサシンを添加し、水を加え、加熱撹拌し、再結晶させることにより、高純度のデラフロキサシンが得られ、これをメグルミンで塩析して高純度のDELAFLOXACIN MEGLUMINEまたはABT-492 MegluMine CAS番号352458-37- 8。 NNジメチルアセトアミドなどの方法で導入された溶媒は、沸点が高く、除去が容易でなく、溶媒が残留する恐れがあり、高温、高エネルギー消費、低収率である。
上記2つの方法で調製されたデラフロキサシンメグルミン塩の純度は高くなく、医薬品の要求を満たすことは困難であり、酸塩基、高沸点溶媒、高温再結晶、歩留まりが高くない。上記の欠点を克服するために、より可溶性のデラフロキサシンメグルミン塩の中間体の最終工程を研究し、次に加水分解して高純度のデラフロキサシンを得ることにより、得られたデラフロキサシンをもはや直接精製することはできない。 > 99.5％の純度を有するデラフロキサシンメグルミン塩。この方法は、顕著な精製効果、簡単な操作および高い収率の利点を有し、工業生産の増幅に適している。

テラ。キャット・ エゴリー ： 反 入浴

カス番号 ：352458-37-8

同義語 ：ABT 492 MegluMine; ABT492 MegluMine; ABT-492 MegluMine; Delafloxacin（MegluMine）; ABT-492MegluMine / ABT492MegluMine;

MF： C 25 H 30 ClF 3 N 5 O 8

NW ： 635.17

アッセイ： ≧99％

パッキング ： 輸出に値する包装

物質安全性データシート ： 要求に応じて入手可能