バリチニブ中間体8 CAS 1919837-50-5
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Model No. : 1919837-50-5
Brand Name : ヴォルセンケム
Grade Standard : Medicine Grade
State : Solid
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Taizhou, Zhejiang, China

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製品説明

バレチニブ中間体8 CAS番号は、1919837-50-5であり、3-アゼチジンアセトニトリル、1-(エチルスルホニル)-3- [4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-3-イル)ピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-1-イル] - 。実際に、バレチニブ中間体8は、分離精製が難しく、安定性が悪く、劣化するなどの問題が多い。しかし、この方法が正しい限り、これらの問題を効果的に解決することもできます。文献には3-ヒドロキシアゼチジンをエタンスルホニル基で保護した後、酸化反応とウィッティッヒ反応により対応する中間体を得た後、4-ピラゾールボロン酸のピナコールエステルと反応させて目的化合物のバレチニブ中間体8を得ることが報告されている経路中の3-ヒドロキシアゼチジンの出発物質は比較的高価であり、また過剰なコストを招き、工業生産に使用することが困難である。検証後、より実現可能な方法があると感じています。一般的なプロセスは次のとおりです。
(1)。1-アミノ-3-クロロプロピル-2-オール塩酸塩を塩基の作用下に塩化エチルスルホニルと反応させてN-(3-クロロ-2-ヒドロキシプロピル)エタンスルホンアミドを得る。
(2)N-(3-クロロ-2-ヒドロキシプロピル)エタンスルホンアミドを塩基の作用下に環化反応させ、1-(エチルスルホニル)アザクリン-3-オールを得る。
(3)1-(エチルスルホニル)アザクリジン-3-オールを適当な系で酸化して1-(エチルスルホニル)アザクリジン-3-オンを得る。
(4)。 1-(エチルスルホニル)アゼリジン-3-オンをトリフェニルホスフィンアセトニトリルとWittig反応させ、一連の簡単な処理を施して2- [1-(エチルスルホニル)-3-アゼチジニウム]アセトニトリルを得る。
(5)。 2- [1-(エチルスルホニル)-3-アゼチジニル]アセトニトリルを酸で脱保護し、ネオペンチルグリコールと反応させて、4-(5,5-ジメチルBase-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ピラゾール
(6)。 2-(1-(エチルスルホニル)-3-アゼチジニル]アセトニトリルと4-(5,5-ジメチル-1,3,2-ジオキサボロボラン - 2塩基系)-1H-ピラゾールとの反応標的化合物バレチニブ中間体8 CAS番号1919837-50-5を得る。

Theraカテゴリー:JAKインヒビター

Cas No .: 1919837-50-5

同義語 :3- Azetidineacetonitrile、1-(エチルスルホニル)-3- [4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)-1H-ピラゾール-1-イル] - ; 1-(エチルスルホニル)-3- [4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)-1H-ピラゾール-1-イル] -3-アゼチジンアセトニトリル; 2 - [1-(エタンスルホニル)-3- [4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]アゼチジン-3-イル]アセトニトリル

1919837-50-5

分子式 :C16H25BN4O4S

分子量 :380.2701

仕様 ご要望に応じてご利用いただけます

パッキング 輸出に値する包装

物質安全性データシート 要求に応じて入手可能

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