バシリチニブリン酸塩(INCB-28050)CAS番号1187595-84-1
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Model No. : 1187595-84-1
Brand Name : ヴォルセンケム
Grade Standard : Medicine Grade
State : Solid
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Taizhou, Zhejiang, China

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製品説明

バリセチニブリン酸塩CAS番号は1187595-84-1であり、発生コードはINCB-28050であり、JAKが関与する自己免疫疾患、炎症性疾患または癌疾患の治療に使用できるJAK阻害剤化合物である。同じ薬物がその結晶形態に応じて異なる生物学的利用能を有することは周知である。さらに、その安定性、流動性および圧縮性も異なる可能性がある。これらの物理的および化学的特性は薬物の適用にある程度の影響を及ぼし、薬物の有効性に影響を及ぼす。従って、優れた物理化学的特性を有する結晶性形態のバレチニッãリン酸塩が必要であり、これは製薬処方および薬学的組成物中での使用に一層好都合である。現在、バレチニシブリン酸塩は、A結晶形、H結晶形およびI結晶形の3つの結晶形を有する。
バシリチニブリン酸塩CAS番号1187595-84-1の調製プロセスの結晶形Aは以下の通りである:サンプルボトル中の1.0gのバレチニシンリン酸塩を秤量し、5mLのN、Nジメチルホルムアミドを添加してサンプルボトルに完全に溶解させる。ジエチルエーテル、ジイソプロピルエーテル、メチルtert-ブチルエーテル、酢酸エチル、酢酸イソプロピル等の溶媒をゆっくりと加えた。溶解物と有機溶媒との混合物から固体が沈殿した後、さらに5mLの有機溶媒を滴下した。得られた混合物を室温で一晩放置した後、一晩放置して得られた沈殿物を濾過し、真空中で乾燥させて、オフホワイトの固体を得た。そのような白色固体は、Barritinibリン酸塩の結晶形Aである。適切な量​​のA結晶形を、高温、高湿度および光でXRPDによって試験した。結果は、バレチニブリン酸A結晶形が良好な安定性を有することを示した。
バレチニブリン酸塩H結晶形の調製プロセスでは、試料瓶に1.0gのリン酸バリケニブを秤量し、5mLのN、N-ジメチルホルムアミドを加えて完全に溶解させた後、溶液に溶解する。約3℃の酢酸エチル20mLを加え、直ちに溶解物と有機溶媒の混合物から固体を析出させ、3℃で1時間攪拌した。得られた沈殿物を濾過し、真空中で乾燥して、オフホワイトの固体を得た。そのような白色固体は、バレチニブリン酸塩Hの結晶形態である。
適切な量​​のH結晶形態を、高温、高湿度および光におけるXRPDによって試験した。結果は、バリシニシブリン酸塩結晶形態Hが良好な安定性を有することを示した。
バレチニブリン酸I結晶形の調製プロセスは、サンプルボトルに1.0gのバレチニブを秤量し、アセトニトリル25mLとエタノール8mLの混合溶媒を添加した後、温度を80℃に上げてバリンチニブリン酸塩を溶解する。リン酸3.375mmolを含むエタノール溶液4mLを2分かけてゆっくり加え、さらに80℃で2時間攪拌した。次いで、溶液を90分間かけて室温までゆっくりと低下させて固体を沈殿させた。得られた沈殿物を濾過し、真空中で乾燥して、オフホワイトの固体を得た。そのような白色固体は、I型結晶の結晶形である。適切な量のI型結晶を、高温、高湿度および光でXRPDによって試験した。その結果、Baricininphosphate I結晶形は良好な安定性を示した。

Theraカテゴリー:JAKインヒビター

Cas No .: 1187595-84-1

(1-エチルスルホニル)-3- [4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1(1H-ピラゾール-1-イル) (3-(4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリルホスフェート

1187595-84-1

分子式 C16H20N7O6PS

分子量 :469.412061

仕様 ご要望に応じてご利用いただけます

パッキング 輸出に値する包装

物質安全性データシート 要求に応じて入手可能

関連する中間体:

1)ピラゾール-4-ボロン酸ピナコールエステルCAS 269410-08-4

2)1-Boc-3-(シアノメチレン)アゼチジンCAS 1153949-11-1

3)4-クロロ-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジンCAS 84905-80-6

4)4-クロロ-7 - ((2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジンCAS 941685-26-3

5)(4-クロロ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)メチルピバレートCAS 1146629-75-5

6)[4-(1H-ピラゾール-4-イル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル]メチルピバレートCAS1146629-77-7

7)バロチニブ(LY3009104、INCB028050)CAS 1187594-09-7

8)2-(1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イリデン)アセトニトリルCAS1187595-85-2

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