Palbociclib(OTAVA-BB 1115529)CAS番号は571190-30-2であり、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)4およびCDK6の阻害剤である。サイクリンD1およびCDK4 / 6は、細胞増殖シグナル伝達経路の下流にある。インビトロで、Palbociclibは、細胞周期G1からS期への細胞の進行を阻止することにより、エストロゲン受容体(ER)陽性乳癌細胞株における細胞増殖を減少させる。パルボシクリブと抗エストロゲン薬の併用と各薬剤の単独投与とを比較すると、網膜芽腫タンパク質(Rb)のリン酸化を減少させ、E2F発現をもたらし、増殖の増加を防ぐことができる。パルボシクリブおよび抗エストロゲンの両方を用いたER陽性乳癌細胞株のインビトロ治療は、細胞老化の増加をもたらし、これは薬物除去後6日間持続し得る。患者が単離したER陽性乳房異種移植動物モデルを用いたインビボ研究は、パクリタキセルとレトロゾールの併用のみでは、個々の薬剤と比較してRbリン酸化、下流シグナル伝達および腫瘍増殖の阻害が増加することを示した。 2015年2月3日、FDAはPfizer Palbociclib CAS 571190-30-2を75mg、100mgおよび125mg製剤で利用可能なカプセル形態で承認しました。パルボシクリブ(OTAVA-BB 1115529)CAS 571190-30-2進行性乳がんのエストロゲン受容体(ER)陽性のヒト上皮成長因子受容体2(HER2)陰性の閉経後女性の閉経後女性の治療のための初期内分泌療法に基づくレトロゾールの使用。 テラ。カテゴリー :バソプレシン受容体
Cas No .: 571190-30-2
同義語:Palbociclib API; palbociclib(OTAVA-BB 1115529); (4-(6-シクロペンチル-5-メチル-7-オキソ-6-(1-プロポキシビニル)-7,8-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-イルアミン)ピリジン-3-イル)ピペラジン-1-カルボキシラート(CAS No.866084-31-3); Liebを越えて; 6-アセチル-8-シクロペンチル-5-メチル-2 - {[5-( - ピリピニル] -2-ピリジニル]アミノ}ピリド[2,3-d]ピリミジン-7(8H) - オン
分子量: 447.54
分子式: C 24 H 29 N 7 O 2
アッセイ: ≧98%
外観:白色 結晶固体
パッキング :輸出に値する包装
物質安全性データシート :要求に応じて入手可能