白血病治療EPZ-5676カス番号1380288-87-8

EPZ-5676 CAS番号は1380288-87-8であり、希少な亜型の白血病EPZ-5676の治療のための新薬は、FDAによってまれな疾患として認識されている。この薬は現在第I相臨床試験中です。このニュースの影響を受け、同社の株価も上昇した.EPZ-5676 CAS番号1380288-87-8はDOT1Lと呼ばれる酵素の阻害剤である。 DOT1Lは、混合細胞株白血病の病因において重要な役割を果たす。 EpizymeはCelgeneに米国市場以外のEPZ-5676販売権を所有することを認めました。
希少疾患治療薬のFDAの規則によれば、200,000未満の患者数を有する疾患は、混合細胞株白血病患者約5,000人と比較して、珍しい疾患として定義することができる。エピザイムのEPZ-5676試験では、希少疾患薬の資格を取得した後、減税などの一連の優遇措置を受ける予定です。
EP-5676は、80pMのKiを有するタンパク質メチルトランスフェラーゼDOT1LのS-アデノシルメチオニン（SAM）の競合的阻害剤であり、腫瘍H3K79メチル化を阻害する他の全てのPMTよりも37,000より選択性が高い。 。段階1.EPZ-5676は、MV4-11細胞におけるH3K79のジメチル化を、2.6nMのIC50で減少させた。 EPZ-5676は、濃度および時間依存的にH3K79メチル化を減少させるが、MLL遺伝子およびMLL再構成白血病細胞において阻害される主要標的の選択的アポトーシス細胞死滅をもたらす他のヒストン部位には影響を及ぼさない。 EPZ-5676は、MLL-AF4再構成細胞系MV4-11の増殖を9nMのIC50で阻害した。
MLL再構成された白血病異種移植モデルでは、EPZ-5676は、21日間連続静脈内注入後に用量依存性抗腫瘍活性をもたらした。 70.5mg / kg /日の最高用量では、腫瘍が完全に溶解した後に治療が中止され、32日まで腫瘍の再増殖はなかった。 EPZ-5676処置ラットにおいて有意な体重減少または重大な毒性は生じなかった。

テラ。カテゴリー：抗がん

Cas No .: 1380288-87-8

同義語 ： （2R、3R、4S、5R）-2-（6-アミノアミノ-9H-プリン-9-イル）-5 - （（（1r、3S）-3-（2-（5-ブチル）-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル）エチル）シクロブチル）（イソプロピル）アミノ）メチル）テトラヒドロフラン-3,4-ジオール

分子式 ： C 30 H 42 N 8 O 3

分子量 ：562.70628

薬局方： インハウススピード。

仕様 ： ご要望に応じてご利用いただけます

パッキング ： 輸出に値する包装

物質安全性データシート ： 要求に応じて入手可能