1 / 1
Model No. : | 379270-38-9 |
---|---|
Brand Name : | ヴォルセンケム |
製品説明
テノホビル・アラフェナミド・フマル酸塩CAS番号は379270-38-9であり、新規ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤であり、経口投与後すぐにテノフォビルに変換され、細胞キナーゼの作用下で投与される。テノホビル・ジホスフェートへのリン酸化は、競合的に結合することによってHIVおよびHBV活性天然のデオキシリボリボース基質を用いてウイルスポリメラーゼを阻害し、ウイルスDNAに挿入してDNA鎖の伸長を停止させる。テノホビルアラフェナミドは、固体状態の融点が低く、水への溶解性が低いため、医薬製剤の調製や医薬製剤への溶解に有害であり、テノフォビルアラフェナミドは製剤用フマル酸エステルとして開発されている。関連する多くの文献には、テノホビルアラフェナミドのフマル酸塩形態およびテノホビルアラフェナミドおよびフマル酸をアセトニトリルに添加し、加熱して固体を得るための加熱工程、5℃に冷却し、16時間維持し、濾過最後に乾燥させて生成物を得た。これらの文献は、テノホビル・アラフェナミド・フマレートの調製を開示しているが、その形態は開示されていない。テノホビルアラフェナミドの含有量が変化すると、これらの公表された調製物に従って調製されたテノフォビル・アラフェナミド・フマル酸塩CAS番号379270-38-9は、異なる結晶形を生成し得ることが研究によって示されている。
テノホビルのために、フマル酸アラルフェナミンはその遊離塩基形態よりも水溶性、物理的性質などが大幅に改善されており、その結晶形態をさらに研究する必要がある。テノホビル・アラフェナミドフマル酸塩結晶の我々の研究では、驚くべきことに、顕著な粉末X線回折パターン特性を有する多数のテノフォビル・アラフェナミド・フマル酸塩の新しい多形を発見し、その調製方法は、シンプルで優れた化学安定性であり、 。
テノホビル・アラフェナミド(GS-7340)CAS番号379270-38-9は、主にHIV感染およびB型肝炎ウイルス感染の治療に使用されるテノフォビルの新規プロドラッグであり、テノフォビルジソプロキシルフマレートよりもテノホビルプロドラッグの新たな世代である。臨床データは、それがテノフォビルジソプロキシルフマレートの用量より10倍小さく、ウイルスをクリアする同様の能力を有し、より高い安全性および耐性を有することを示している。現在、4つのエイズ治療薬には、テノフォビル・アラフェナミド(GS-7340)CAS番号379270-38-9が米国FDAによって承認されています。さらに、2016年のB型肝炎治療薬の有効成分であるテノフォビル・アラフェナミド(GS-7340)を使用した一方的薬は米国FDAの承認を受けており、これまでB型肝炎薬の最善の治療薬と考えられています。その合成についての3つの主なアイデアは、最初に関連する中間体を得るためにパラホルムアルデヒドとの縮合およびエステル化の後、原料としての亜リン酸エチルの使用であり、次いでこの方法は厄介で収率は高くない。第二のアイデアは、クロロメチルベンジルエーテルとの縮合、次いで加水分解、塩素化、縮合、分離、脱保護、エステル化により、ジフェニルホスファイトを原料として使用し、脱保護条件に達する貴金属接触水素化を使用する必要があるそれは装置に対する高い要求を有する。第3の考え方は、テノホビルを出発原料として直接塩素化試薬との加熱反応を行い、PMPA-2CLを得た後、ワンポット法によりフェノールとL-アラニンイソプロピルエステルと反応させて粗生成物テノホビルは市場で非常に成熟しているため、ターゲット製品は、価格が比較的低いです。出発物質として使用する方がより実現可能であると考えています。
テラ。カテゴリー : 抗HIV
Cas No.:379270-38-9
同義語:TAF;テノホビル・アラフェナミド・フマレート;商品名:Genvoya; GS734; GS-734; GS 7340;
分子式 :C21H29N6O5P・C4H4O4
分子量:593.55
純度: ≧98%
パッキング :輸出に値する包装
物質安全性データシート :要求に応じて入手可能
TAFおよびGS-7340としても知られているテノフォビルアラフェナミドは、ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤(NRTI)およびテノフォビルの新規プロドラッグである。逆転写酵素を阻止することにより、TAFはHIVの増殖を防ぎ、体内のHIV量を減らすことができます。テノホビル・アラフェナミドはプロドラッグであり、これは不活性薬物であることを意味する。体内では、テノホビル・アラフェナミドはテノフォビル・ジホスフェート(TFV-DP)に変換される。テノフォビル・アラフェナミド・フマレートは、HIV-1の治療のために2015年11月に承認されました。
関連する中級者:
1)フェニル((((R)-1-(6-アミノ-9H-プリン-9-イル)プロパン-2-イル)オキシ)メチル)ホスホネート379270-35-6
2)GS-7340中間体379270-36-7
3)GS-7340 CAS 379270-37-8
4)テノホビル・アルフェンアミド・ヘミフマル酸塩CAS 1392275-56-7
5)テノホビルアラフェナミドフマレートCAS 379270-38-9
このサプライヤーにお問い合わせを送ってください