ナルメフェン塩酸塩カス番号58895-64-0、高度に選択的かつ特異的な内因性オピオイド受容体アンタゴニストとして、オピオイドのアゴニスト効果はないが、内因性オピオイドペプチドの内因性過剰と競合する。この方法は、内因性オピオイド受容体であるμ、κおよびδに結合することができ、μ受容体への結合が最も強力である。ナルメフェン塩酸塩cas 58895-64-0は、中枢神経系、ストレスによって引き起こされる呼吸器系および循環器系によって引き起こされる一連の病理学的反応をブロックし、オピオイドの呼吸抑制、鎮静および低血圧を阻害または逆転させることができる。また、合成麻酔鎮痛薬中毒の治療薬は、アルコール過多による呼吸抑制や昏睡を逆転させるなど、非オピオイド中毒に対していくつかの拮抗作用を有する。1995年、ナルメフェン塩酸塩が米国に上場した。それは、ナロキソンおよびナルトレキソンの後に合成される別の新しい純粋なオピオイド受容体アンタゴニストである。それは水溶性のナルトレキソンの誘導体であり、その6-メチレン基の化学構造は生理学的により強く、より浸透性のあるバイオフィルム特性を示す。その血漿排出半減期は類似化合物ナロキソンおよびナルトレキソンと比較して8.2-8.9hであり、その薬理作用が長く、作用強度が大きい。悪い副作用。高用量で頭痛、バーンアウト、視力障害などがありますが、明らかな副作用はなく、研究者から注目を集めています。 1995年、米国FDAの承認を得て、塩酸ナルメフェンを使用して、手術後の呼吸抑制および血圧などのオピオイドによって引き起こされる有害反応を逆転させた。
現在、臨床的には、塩酸ナルメフェンを含有する製剤は、経口投与のための経口製剤であり、静脈内および筋肉内投与のための注射剤である。ナルメフェン塩酸塩は、長時間作用、高いバイオアベイラビリティ、および副作用が少ないという特性を有することが実験によって示されている。それは、麻薬性鎮痛薬および心不全、ショック、アルコール中毒、中毒などの処置によって引き起こされる呼吸抑制に拮抗するために使用されてきた。
テラ。カテゴリー :受容体アンタゴニスト
Cas No.:58895-64-0
同義語 :REVEX; UNII-K7K69qc05x;(5α)-17-(シクロプロピルメチル)-4,5-エポキシ-6- methylenemorphinan -3,14- diolhydrochloride;(5A)-17-(シクロプロピルメチル)-6-メチレン-4、 17-(シクロプロピルメチル)-4,5α-エポキシ-6-メチレンモルフィナン-3,14-ジオール塩酸塩;ナルメフェン塩酸塩;ナルメフェンHCl;モルフィナン-3,14-ジオール、17-シクロプロピルメチル)-4,5-エポキシ-6-メチレン - 、塩酸塩、(5アルファ) - ;
分子式 : C21H25NO3・HCl
分子量 :375.89
アッセイ : ≧99%
パッキング : 輸出に値する包装
l材料安全データシート : 要求に応じて入手可能