ブリバラセタムＣＡＳ ６３０９５−５１−２を製造するための（Ｒ）−４−プロピル - ジヒドロ - フラン−２−オン

（Ｒ）−４−プロピル - ジヒドロフラン−２−オンはブリバラセタムの中間体であるＣＡＳ番号は６３０９５−５１−２であり、これはブリバラセタムの重要な重要中間体である。彼の合成方法は主に化学合成と酵素的触媒作用に分けられる：
第一のものは、（Ｒ） - エピクロロヒドリンをジフェニルマロネートと反応させてフェニル２−オキソ−３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−１−カルボキシレートを得ることにより製造される。次にエチルマグネシウムブロミドと反応させて2-オキソ-4-プロピル - テトラヒドロフラン-3-カルボン酸フェニルエステルを得、これを高温で脱カルボキシル化して（R）-4-プロピル - ジヒドロフラン-2-オンcas 63059-を得た。 ５１−２。この方法は費用がかかります。
第二に、（１）二重消化した発現ベクターｐＥＴ − ３０ａを合成標的遺伝子とＴ４リガーゼにより一晩連結し、１０μＬの連結生成物を１００μＬのＲｏｓｅｔｔａ（ＤＥ３）コンピテント細胞に添加し、そして上に置いた。氷で30分、42℃で60秒間熱ショックを与える。氷上に2分間置く。予熱した０．４５ｍＬのＬＢ培地を加え、３７℃で１時間、２２０℃でインキュベートした。 100μg/ mLのカナマイシンを含むLBプレートに200μLの細菌液を添加し、12℃で12〜16時間一晩培養して組み換え株大腸菌Rossetaを得た。
エンレダクターゼ遺伝子を含む組換え大腸菌の単一コロニーを、一晩の活性化のためにアンピシリン耐性を含む液体ＬＢ培地に接種した。振盪培養のＯＤ ６００値を０．６〜０．８に調整し、誘導剤を添加して一晩培養を続けた。細胞を遠心分離により集めた。細胞をリン酸緩衝液に懸濁し、細胞懸濁液を氷浴中に置き、超音波により破砕し、そして最後に遠心分離して組換えオレフィンレダクターゼを得る。
２：工程１で得られた組換えオレフィンレダクターゼ、コエンザイム、コエンザイム再生系および基質４ − ｎ−プロピル−２（５Ｈ） - フラノンをｐＨ６．０〜９．０の水相緩衝液に加える。
３：反応終了後、溶液中の不純物を珪藻土で濾別し、濾液を酢酸エチルで抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、最後に減圧蒸留し、再結晶してブリバラセタム中間体を得る。 Ｒ）−４−プロピルジヒドロフラン−２（３Ｈ） - オンＣＡＳ ６３０９５−５１−２。

セラ。カテゴリー： 抗てんかん

CAS番号：63095-51-2

同義語： ブリバラセタム中間体1 。 ブリバラセタム中間体 ； ２（３Ｈ） - フラノン、ジヒドロ−４−プロピル - ；（Ｒ）−４−プロピル - ジヒドロ - フラン−２−オン
（R） -

分子式： C 7 H 12 O 2

分子量： １２８．１７

アッセイ：≧98％

パッキング：輸出に値するパッキング

化学物質等安全データシート：要求に応じて入手可能

使用法：（R）-4-プロピル - ジヒドロ - フラン-2-オン CAS 63095-51-2はブリバラセタムの製造に使用され、 ブリバラセタムは部分発症発作の治療に使用されるレベチラセタムのラセタム誘導体です。ブリバラセタムはレベチラセタム２よりも２０倍高い親和性でＳＶ２Ａに結合する。それはＵＣＢによって製造された商標名ブリビアクトで入手可能である。