（2R、4S）-エチル5-（[1,1'-ビフェニル] -4-イル）-4-（（tert-ブトキシカルボニル）aミノ）-2-メチルペンタノエートLCZ696 CAS 149709-60-4

（2R、4S）-エチル5-（[1,1'-ビフェニル] -4-イル）-4-（（tert-ブトキシカルボニル）aミノ）-2-メチルペンタノエートは、LCZ696 CAS 149709- 60-4の中間体であり、彼の合成プロセスは次のとおりです。
1.（S）-4-ベンジル-3-プロピオニルオキサゾリジノン22.5 gを取り、55 mlのジクロロメタンに溶解し、0℃に冷却し、14 gの四塩化チタンを含むジクロロメタンを滴下します。滴下終了後、溶液を0℃で10分間撹拌した。 9.7 gのジイソプロピルエチルアミンを滴下し、撹拌後、混合物を0℃で30分間撹拌した。 30 gのN-[（1R）-2- [1,1'-ビフェニル] -4-イル-1-（ヨードメチル）エチル]-、1,1-ジメチルエチルエステルをジクロロメタンに溶解し、反応系に滴下します。 、滴下後、混合物を20〜25℃に移し、10時間撹拌した。飽和塩化アンモニウム水溶液を反応混合物に加え、混合物をジクロロメタンで抽出した。溶媒を減圧下で蒸発させて、粗物質を得た。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製して、白色結晶を得た。
2.第1段階で得られた白色固体30gをテトラヒドロフラン77mlに溶解し、0℃に冷却し、撹拌しながら30％過酸化水素を加え、添加後30分間撹拌した。温度を維持しながら水酸化リチウム水和物4.6gを滴下し、滴下後3時間20〜25℃に加熱した。撹拌を停止した後、水相を除去し、有機相を飽和亜硫酸水素ナトリウム溶液で洗浄して過剰の過酸化物を除去した後、水相を除去し、有機相を減圧下で蒸発させて粗物質を得た。 。粗生成物に水を加え、水酸化ナトリウム溶液でpHを12-13に調整し、水相をtert-ブチルメチルエーテルで3回洗浄し、次に濃塩酸でpHを3-4に調整し、生成物を酢酸エチル。乾燥剤を濾過により除去し、溶媒を減圧下で蒸発させて、18.9gの表題化合物LCZ696中間体（2R、4S）-エチル5-（[1,1'-ビフェニル] -4-イル）-4を得た。 -（（tert-ブトキシカルボニル）aミノ）-2-メチルペンタン酸CAS 149709-60-4。

セラ。カテゴリー ： 降圧薬

Cas No . : 149709-60-4

同義語 ： LCZ696（バルサルタン+サキュビトリル）不純物11;（2R、4S）-エチル5-（[1,1'-ビフェニル] -4-イル）-4-（（tert-ブトキシカルボニル）aミノ）-2-メチルペンタノエート; LCZ696-11;エチル（2R、4S）-4-（[1,1'-ビフェニル] -4-イルメチル）-4-[（tert-ブトキシカルボニル）アミノ] -2-メチルブタノエート; LCZ702;エチル（2R、4S） ）-5-（4-ビフェニリル）-2-メチル-4-（{[（2-メチル-2-プロパニル）オキシ]カルボニル}アミノ）ペンタノエート

分子式 ： C25H33NO4

分子量 ： 411.53382

アッセイ ： ≥99。％

梱包 ： 輸出に適した梱包

材料安全データシート ： リクエストに応じて入手可能

用法 ： LCZ（ サキュビトリル ） 中間体

（2R、4S）-エチル5-（[1,1'-ビフェニル] -4-イル）-4-（（tert-ブトキシカルボニル）aミノ）-2-メチルペンタノエート149709- 60-4

（2R、4S）-4-アミノ-5-（ビフェニル-4-イル）-2-メチルペンタン酸エチルエステル塩酸塩149690-12-0

（2R、4S）-5-（ビフェニル-4-イル）-4-[（tert-ブトキシカルボニル）アミノ] -2-メチルペンタン酸1012341-50-2

（R、E）-5-（[1,1'-ビフェニル] -4-イル）-4-（（tert-ブトキシカルボニル）aミノ）-2-メチルペンタ-2-エン酸1012341-48-8

（R）-エチル5-（[1,1'-ビフェニル] -4-イル）-4-（（tert-ブトキシカルボニル）アミノ）-2-メチルペンタ -2-エノエート。 149709-59-1